Beschreibung
Pharmakologische Eigenschaften
Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor des Isoenzyms 1 und Typ-2-5-alpha-Reduktase, die für die Bildung von 5-alpha-Dihydrotestosteron aus Testosteron verantwortlich ist. DHT Androgen ist der Hauptverantwortliche für die Hyperplasie des Drüsenprostatagewebe. Die maximale Abnahme im Blutplasma Dihydrotestosteron dosisabhängig und nach 7 beobachtet, – bei einer Dosis von 0,5 mg pro Tag (reduzierte jeweils um 85 und 90%) 14 Tage nach Beginn der Therapie. Dutasterid verbessert Harndrang, reduziert Prostata-Größe und eine verringertes Risiko von akuten Harnverhalt und die Notwendigkeit einer Operation.
3 h – wenn eine einzelne 0,5 mg Dutasterid maximale Plasmakonzentration empfangen wird nach 2 erreicht. Dutasterid absolute Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 60% (40-94%); Nahrungsaufnahme um 10-15% reduziert, die Bioverfügbarkeit von Dutasterid, die klinisch signifikant ist. Das Plasmaprotein bindet an dutasteride 96,6% des alpha-1 Säureglycoprotein und 99% Albumin. In Einzel- und Mehrfachdosis Dutasterid Verteilungsvolumen beträgt 300 bis 500 Liter. Bei täglicher Anwendung Dutasterid Blutplasma erreicht 65% der Steady-State-Konzentrationen nach 30 Tagen und etwa 90% – 90 Tage. Stationäre Konzentration gleich 40 ng / ml wird nach sechs Monaten erreicht werden (einschließlich in Samen) während der täglichen Verwendung von 0,5 mg des Arzneimittels. Nach 52 Wochen der Therapie, die Wirkstoffspiegel in den Spermien im Mittel gleich 3,4 ng / ml (0,4 bis 14 ng / ml). Die Spermien aus dem Blutplasma durchdringen etwa 11,5% der Formulierung.
Zeugnis
Symptomatisch benignen Prostatahyperplasie.
Dutasterid Dosierung und Dosis
Dutasterid wird oral, unabhängig von der Nahrungsaufnahme verabreicht, müssen die Kapseln geschluckt werden. Die empfohlene Dosis beträgt einmal pro Tag bei 0,5 mg (1 Kapsel). Der Verlauf der Behandlung ist nicht weniger als 6 Monate.
Dutasterid wird durch die Haut absorbiert, daher, Frauen und Kinder mit beschädigten Kapseln sollen den Kontakt vermeiden. Bei Kontakt mit beschädigten Kapseln sollte sofort mit Wasser und Seife auf den Bereich der Haut entspricht. Patienten mit benigner Prostatahyperplasie sind notwendig, vor und in regelmäßigen Abständen während der Therapie der erforderlichen Untersuchungen der Prostata zur Durchführung der Entwicklung von Prostatakrebs zu verhindern. Die anfängliche Konzentration von PSA weniger als 4 ng / ml bei Patienten, die Dutasterid bekommen, ist Prostatakrebs nicht die Diagnose auszuschließen. Dutasterid reduziert die Konzentration des Prostata-spezifischen Antigens im Plasma von Patienten mit benigner Prostatahyperplasie nach 6 Monaten der Behandlung ist etwa 2-fache, sogar in Anwesenheit von Prostatakrebs. (- 10 ng / ml 1,5) Obwohl individuelle Variation, Abnahme der Prostata-spezifischen Antigens von etwa 2 mal wird über den gesamten Bereich der Ausgangswerte des Gehaltes an prostataspezifischem Antigen beobachtet. Wenn daher das Indexniveau von prostataspezifischem Antigen mit Dutasterid Therapie für sechs Monate oder länger zu analysieren, müssen die Ergebnisse mit 2 multipliziert werden, und dann auszuwerten.
Nebenwirkungen von Dutasterid
Sehr selten – Abnahme der Libido, Impotenz, Gynäkomastie, Ejakulationsstörung, allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, lokalisierte Ödeme, Urtikaria).
Überdosis
Bei Überdosierung Dutasterid (80-fache der therapeutischen Dosis) wurden Nebenwirkungen beobachtet. Notwendig, um die symptomatische und unterstützende Behandlung durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Antidot.
